04-13-2025, 02:20 AM
(This post was last modified: 04-13-2025, 03:19 AM by Modafinil Modvigil.)
Le modafinil, ou 2-[(diphГ©nylmГ©thyl)sulfinyl]acГ©tamide, est l'ester sulfoxyde de l'amide acide du mГ©thylphГ©nidate. Il a Г©galement quelques autres effets. Cette augmentation de la dopamine est utilisГ©e pour expliquer les effets du modafinil en tant qu'amplificateur cognitif. Le stimulant est gГ©nГ©ralement prescrit sous la forme de comprimГ©s de 100 mg et 200 mg en une seule prise quotidienne.
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Le modafinil peut agir comme un inhibiteur de la monoamine oxydase. L'utilisation de Modafinil a Г©tГ© Г©tudiГ©e dans quelques petites Г©tudes qui suggГЁrent qu'il pourrait ГЄtre une aide pour les travailleurs postГ©s, ceux qui se sentent trop fatiguГ©s la nuit ou le matin et les personnes souffrant de troubles du rythme circadien. La posologie habituelle recommandГ©e est de 100 Г 200 mg trois fois par jour. Le fabricant recommande aux patients de prendre jusqu'Г 400 mg la premiГЁre semaine et 400 mg supplГ©mentaires la deuxiГЁme semaine.
Alors que son utilisation Г©tait initialement limitГ©e aux troubles du sommeil, elle a Г©tГ© rГ©orientГ©e dans le traitement hors AMM des troubles cognitifs (y compris la dГ©pression et le TDAH). Cela permet une administration Г des doses qui produisent des effets favorisant l'Г©veil chez des sujets normaux sans produire d'effets secondaires qui interfГ©reraient avec les activitГ©s quotidiennes normales, et qui peuvent ГЄtre similaires aux effets de doses plus Г©levГ©es de cafГ©ine. Les effets bГ©nГ©fiques sont restГ©s par rapport au placebo aprГЁs deux semaines de traitement. Une enquГЄte auprГЁs de 500 Г©tudiants amГ©ricains a rapportГ© que 50% des rГ©pondants utilisaient Modafinil pour amГ©liorer la cognition. Le modafinil est classГ© comme nootropique, ce qui signifie qu'il amГ©liore l'apprentissage et la mГ©moire et peut amГ©liorer la concentration.
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Il est connu pour produire plus de vigilance que la cafГ©ine et plus stimulant que l'amphГ©tamine et la thГ©ophylline. Son mГ©canisme d'action n'est pas entiГЁrement compris. La marque gГ©nГ©rique s'appelle Provigil. Le modafinil est la seule prescription de ce type approuvГ©e pour une utilisation au Royaume-Uni et est indiquГ© dans le traitement de la narcolepsie avec cataplexie (en raison de son affinitГ© accrue pour les rГ©cepteurs alpha1d-adrГ©nergiques), des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, de l'hypersomnie idiopathique, de l'apnГ©e obstructive du sommeil , et une somnolence diurne excessive associГ©e Г certaines affections endocriniennes ou neurologiques telles que la sclГ©rose en plaques. La dose initiale moyenne recommandГ©e est de 100 Г 200 milligrammes, avec un maximum de 400 mg par jour.
Le modafinil est facilement soluble dans l'Г©thanol, l'isopropanol et l'acГ©tone, et s'est avГ©rГ© moins soluble dans le dimГ©thylsulfoxyde (DMSO) et l'alcool benzylique. La capacitГ© du mГ©dicament Г rГ©veiller les gens sans habitudes de sommeil appropriГ©es a Г©tГ© documentГ©e depuis prГЁs de 40 ans par divers chercheurs. Aucun essai contrГґlГ© n'a Г©valuГ© l'efficacitГ© du modafinil chez les personnes non diagnostiquГ©es avec des troubles du sommeil. Il peut ГЄtre achetГ© au comptoir sous la forme d'un comprimГ©.
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Une fois dissous dans l'alcool, il prГ©cipitera sous forme de poudre blanche. Une Г©tude a trouvГ© une association entre l'utilisation du modafinil et la dГ©pression. Le modafinil n'est pas connu pour ses effets secondaires, bien que certains utilisateurs aient signalГ© des maux de tГЄte, tandis que d'autres ont signalГ© des nausГ©es et des Г©tourdissements. La demi-vie du modafinil dans le cerveau est d'environ 12 heures. Le modafinil est un mГ©dicament dГ©livrГ© sur ordonnance (une substance active).
Le modafinil ne provoque pas d'euphorie et augmente simplement votre acuitГ© mentale. UtilisГ© pour traiter la somnolence excessive, le modafinil est un stimulant du SNC moins stimulant que la cafГ©ine, mais il nГ©cessite un dГ©but d'action minimum de 2 Г 3 heures et produit des effets secondaires de type stimulant, notamment de l'anxiГ©tГ© et des maux de tГЄte, s'il est pris trop prГЁs de l'heure du coucher. Il est Г©galement indiquГ© pour le traitement de la somnolence excessive chez les patients atteints de narcolepsie. Chaque 50 milligrammes (mg) de Modafinil doit ГЄtre consommГ© tous les jours, 60 mg Г©tant la dose quotidienne maximale. Le modafinil est bien tolГ©rГ© et les principaux effets secondaires sont associГ©s Г une stimulation excessive.
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Le modafinil agit en bloquant la recapture de la dopamine et de la noradrГ©naline, ce qui entraГ®ne une augmentation des quantitГ©s de dopamine et de noradrГ©naline dans la fente synaptique. Le modafinil est un traitement hors AMM de la somnolence excessive qui peut survenir chez les personnes atteintes de certains troubles du sommeil, comme la narcolepsie ou l'apnГ©e obstructive du sommeil. Certains effets secondaires courants du modafinil sont Г©numГ©rГ©s ci-dessous.
Pour cette raison, les Г©tudes pharmacologiques avec l'utilisation Г long terme du modafinil n'ont pas Г©tГ© rГ©alisГ©es. Ses effets externes imitent les effets inhibiteurs de l'adГ©nosine. Cependant, les brevets ont Г©tГ© remportГ©s par Sunovion Pharmaceuticals. Le modafinil a Г©tГ© considГ©rГ© comme un traitement efficace pour les personnes souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et pour celles qui ont des difficultГ©s Г dormir toute la nuit en raison de la narcolepsie.
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Les personnes qui souffrent Г©galement d'hypothyroГЇdie peuvent subir des fluctuations de leur fonction thyroГЇdienne aprГЁs avoir pris du modafinil. Cette faible affinitГ© lui permet de stimuler le rГ©cepteur D3 dans les circuits dopaminergiques qui contrГґlent les processus Г©motionnels. п»їLe modafinil est l'analogue sulfoxyde du composГ© Г©ther diГ©thylique modafinil Г©thylbutylbutylГ©ther (diГ©thyl-1,4-benzodioxane), qui est dГ©crit comme Г©tant utile pour la stimulation du systГЁme nerveux central. Le mГ©canisme d'action n'est pas encore entiГЁrement compris. La dose initiale recommandГ©e est de 100 mg.
Le modafinil peut être pris avec de la nourriture ou sous forme de comprimé. Les effets secondaires exacts du modafinil dépendent de la raison pour laquelle il est utilisé. Le modafinil est distribué dans tout le corps. Il a été développé en consultant le pharmacologue français Michel Jouvet et synthétisé par la société pharmaceutique française Lafon Laboratories comme traitement pour les personnes atteintes de narcolepsie.
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Alors que ces rГ©cepteurs de l'adГ©nosine sont principalement exprimГ©s dans le systГЁme limbique, le modafinil peut Г©galement se lier Г ces rГ©cepteurs dans les ganglions de la base et certaines zones corticales. Le mГ©canisme d'action du modafinil n'est pas clair, mais il peut augmenter l'activitГ© du glutamate dans le cerveau. Selon une monographie intitulГ©e Modafinil : un examen de son utilisation en tant que stimulant cognitif et potentiel de dГ©pendance, il s'agit d'un mГ©dicament stimulant non amphГ©tamine dotГ© d'un mГ©canisme d'action (MoA) unique qui agit sur la sГ©rotonine, la noradrГ©naline et la dopamine. Sous cette propriГ©tГ©, il a Г©tГ© approuvГ© pour un usage mГ©dical aux Г‰tats-Unis et en Europe, oГ№ il est disponible sous le nom d'Armodafinil.
L'ingrédient actif est le d-modafinil, qui est disponible dans le commerce sous plusieurs formes, y compris un comprimé et une solution liquide. Cela peut être augmenté à 400 mg ou 600 mg sous surveillance médicale. Le modafinil est rapidement absorbé après administration orale. Ceux qui souffrent de narcolepsie reçoivent un médicament qui les gardera éveillés toute la journée, tandis que ceux qui souffrent d'apnée obstructive du sommeil reçoivent une pilule qui les maintiendra éveillés jusqu'au moment d'aller dormir la nuit.
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Le modafinil est rГ©pertoriГ© comme un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance au Royaume-Uni et est prescrit en France par des spГ©cialistes. Il a Г©galement Г©tГ© approuvГ© par la FDA pour le traitement de la somnolence excessive causГ©e par le travail postГ©. Le modafinil est administrГ© par voie orale et atteint gГ©nГ©ralement la circulation sanguine rapidement et Г des concentrations Г©levГ©es. L'utilisation du modafinil est devenue de plus en plus courante, avec une utilisation quotidienne en augmentation aux Г‰tats-Unis. Une version sublinguale de Modafinil est maintenant disponible sous le nom de marque R-modafinil comme une aide pour les personnes qui ne sont pas S.
A l'Г©tat d'Г©quilibre, aprГЁs quatre jours de 300 mg par jour, la valeur moyenne de la Cmax et de l'ASC0-4 (aire sous la courbe de 0 Г 4 heures) Г©tait de 3,61 et 10,48 Ојg/L. L'ingrГ©dient actif modafinil est un hypnotique atypique ou non benzodiazГ©pine non benzodiazГ©pine et anacГ©tamide, un inhibiteur de l'acГ©tylcholinestГ©rase et un agoniste alpha-2. Il est souvent utilisГ© pour traiter la somnolence excessive dans l'apnГ©e du sommeil. Il a une courte demi-vie, Г©liminant le corps en environ six heures. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC).
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Le modafinil, le mГ©tabolite actif, a une demi-vie d'environ 3 Г 5 heures et s'est avГ©rГ© avoir une forte affinitГ© pour le rГ©cepteur de la dopamine D2 (D2R). Le modafinil est commercialisГ© sous les marques Provigil, Armodafinil et Spriva, entre autres. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme un prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil dans les Г©tudes animales et humaines.
п»їL'utilisation hors AMM du Modafinil comme activateur cognitif pour une utilisation chez les adultes continue de croГ®tre. C'est Г ce moment que vous ne parvenez pas Г passer une bonne nuit de sommeil en raison des quarts de travail. Il peut Г©galement interagir avec d'autres mГ©dicaments qui diminuent l'activitГ© de la sГ©rotonine dans le SNC.
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Il s'est Г©galement avГ©rГ© utile en plus de plusieurs types de psychothГ©rapie pour augmenter l'efficacitГ© de la thГ©rapie. On pense que les doses prescrites de 50 Г 200 mg sont sans danger pendant la grossesse, et une dose de 100 mg semble ГЄtre plus sГ»re que la dose de 200 mg, mais une Г©tude plus approfondie est nГ©cessaire. Cependant, dans la littГ©rature, les donnГ©es soutenant l'efficacitГ© du Modafinil en tant qu'activateur cognitif sont mitigГ©es, ce qui le rend beaucoup moins efficace que de nombreux autres nootropiques.
Le modafinil agit dans le cadre du cycle du sommeil en amГ©liorant la somnolence. Cependant, il a Г©tГ© commercialisГ© comme complГ©ment alimentaire. Le modafinil peut ГЄtre pris par voie orale ou par absorption sublinguale. Si la personne a un trouble du sommeil minime, le mГ©decin peut essayer une dose de 200 mg ou 300 mg de modafinil pendant un jour, deux ou un mois. En 2019, le modafinil Г©tait le 336e mГ©dicament le plus couramment prescrit aux Г‰tats-Unis, avec plus de 900 000 ordonnances.
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Le modafinil est disponible sous la forme d'un comprimГ© de 200 mg, d'un comprimГ© de 300 mg ou d'une combinaison de comprimГ©s de 200 mg/100 mg. Le modafinil est un dГ©rivГ© de la cyclopyrrolone qui est un antagoniste des rГ©cepteurs de l'histamine, de la dopamine et de la sГ©rotonine. C'est un isomГЁre racГ©mique de la drogue d-amphГ©tamine, un composГ© qui appartient Г la famille des amphГ©tamines. La noradrГ©naline active alors les rГ©cepteurs bГЄta-adrГ©nergiques dans le cerveau. Ceux qui ont des antГ©cГ©dents de psychose doivent ГЄtre prudents lors de la prise de Modafinil.
La structure chimique unique du modafinil n'est pas Г©tablie. Le modafinil est Г©galement utilisГ© dans de nombreux pays sous forme sans ordonnance (en vente libre ou В« OTC В») comme amГ©liorateur de performance sportive et une aide pour le camionnage longue distance. Une Г©tude de 2016 a rГ©vГ©lГ© qu'il amГ©liorait la mГ©moire de travail spatiale et a montrГ© une amГ©lioration par rapport aux placebos. Le modafinil peut ГЄtre utilisГ© avec d'autres mГ©dicaments stimulants pour maximiser les effets du modafinil et prГ©venir tout problГЁme.
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Les ingrГ©dients actifs des autres mГ©dicaments sont Г©numГ©rГ©s dans le tableau ci-dessous. . Le modafinil a un volume de distribution de 200 mL/kg. Selon le fabricant, Provigil est approuvГ© aux Г‰tats-Unis pour une utilisation Г libГ©ration prolongГ©e chez les adultes afin d'augmenter l'Г©veil Г certaines heures de la journГ©e.
L'effet chez les adolescents est restГ© stable au cours de l'Г©tude. Il doit ГЄtre utilisГ© environ 8 heures avant que le dormeur ne s'endorme car ses effets s'estompent. Le modafinil est un agent stimulant et inducteur d'Г©veil utilisГ© dans la gestion des troubles du sommeil.
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Le produit chimique principal est le modafinil pur et ses sels (roofit) constituГ©s de R-modafinil. Le modafinil se prend avec un repas lГ©ger. L'examen a Г©galement montrГ© des effets positifs similaires chez des volontaires sains et chez des patients souffrant de troubles du sommeil.
Le modafinil amГ©liore Г©galement la libГ©ration de l'hormone de croissance par l'hypophyse. Le modafinil est un composГ© racГ©mique, mais le principal stГ©rГ©oisomГЁre actif est l'Г©nantiomГЁre R. Les Г©tats pathologiques peuvent altГ©rer le mГ©tabolisme du modafinil, ce qui pourrait altГ©rer son efficacitГ© ou sa toxicitГ©. Aux Г‰tats-Unis, aucun fabricant n'a approuvГ© une dose Г utiliser comme amГ©liorateur de performance, de sorte que la dose n'a pas besoin d'ГЄtre prise dans le cadre de tГўches liГ©es au travail et doit donc ГЄtre administrГ©e pour amГ©liorer la vigilance et la concentration pendant les activitГ©s de loisirs telles que la lecture, l'Г©tude ou travailler devant un ordinateur. Il a Г©tГ© recommandГ© de l'utiliser Г des doses similaires Г celles de l'amphГ©tamine et de la cocaГЇne, bien que certains experts recommandent de doser au moins le double de la quantitГ© d'amphГ©tamine ou de cocaГЇne.
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Modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© par la sociГ©tГ© pharmaceutique Ciba-Geigy. La dose initiale habituelle pour le traitement de la somnolence diurne excessive chez les personnes atteintes de narcolepsie est de 100 mg au coucher. La dose habituelle varie de 100 Г 400 mg avant le coucher. Le mГ©dicament actif du modafinil est le propylphГ©nylpropionaldГ©hyde, dont le nom chimique est le suivant : C12H20O2 ; P123-729-0. Le modafinil sur ordonnance a Г©galement Г©tГ© approuvГ© par le National Health Service du Royaume-Uni en 2017.
Il est structurellement similaire Г d'autres stimulants tels que le mГ©thylphГ©nidate. Il est disponible en diffГ©rentes concentrations. Le modafinil produit des doses de 100 Г 200 mg, 200 Г 400 mg, 400 Г 600 mg ou 600 Г 800 mg. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central.
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Une Г©tiquette d'avertissement prГ©alable de la FDA avait dГ©clarГ© que ses effets pouvaient inclure des risques cardiovasculaires et psychiatriques, bien que ceux-ci n'aient pas Г©tГ© confirmГ©s. Modafinil a Г©tГ© trouvГ© pour augmenter la vigilance sans crГ©er des niveaux significatifs de plaisir. Les deux isomГЁres du modafinil ont approximativement le mГЄme profil biochimique et pharmacologique, bien que les isomГЁres aient des propriГ©tГ©s pharmacocinГ©tiques diffГ©rentes, avec des demi-vies de 3 Г 4 heures pour le R(-)modafinil et de 2 Г 3 heures pour le S(+)modafinil. La sociГ©tГ© a dГ©clarГ© qu'une vaste Г©tude sur le modafinil pour le TDAH s'Г©tait rГ©cemment terminГ©e et qu'elle examinait les donnГ©es de cette Г©tude. Le mГ©dicament est parfois utilisГ© hors AMM pour ГЄtre utilisГ© comme activateur de l'Г©veil et est commercialisГ© par des sociГ©tГ©s telles que GNC, Netter Products et La Combasys.
Le modafinil est plus puissant que l'amphГ©tamine et fonctionne comme un inhibiteur de la recapture de la dopamine dans le cerveau. Il existe diffГ©rents types de modafinil, mais seuls trois sont approuvГ©s par la FDA. Les effets secondaires rares comprennent les rГ©actions allergiques. Il ne doit pas ГЄtre utilisГ© chez les personnes susceptibles de subir des effets indГ©sirables graves avec des mГ©dicaments appelГ©s stimulants. Dans le corps, le modafinil est mГ©tabolisГ© par l'enzyme glucuronidase pour crГ©er le norharmane.
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Avec le traitement, les patients peuvent s'attendre Г ne pas avoir plus d'une Г deux crises de sommeil par an. Une lГ©gГЁre augmentation de la pression artГ©rielle moyenne a Г©tГ© observГ©e aprГЁs l'utilisation de Modafinil. On pense que le modafinil contribue Г ses effets bГ©nГ©fiques en augmentant les niveaux de dopamine dans les zones du cerveau qui contrГґlent la cognition, l'excitation et la motivation.
Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il agit sur l'adГ©nosine (un neurotransmetteur) ainsi que sur l'acГ©tylcholine. Dans les essais cliniques, Modafinil n'a eu aucun effet sur la pharmacocinГ©tique des combinaisons de mГ©dicaments contenant de la doxazosine ou du mГ©sylate de doxazosine (Cardura). Les premiers rГ©sultats ont Г©tГ© publiГ©s dans une Г©tude en 1971, et l'article documentant l'efficacitГ© de cet agent chez l'homme a Г©tГ© publiГ© en 1975. Comme avec d'autres psychostimulants, l'augmentation des doses avec la dose maximale disponible (400 mg) peut renforcer sa capacitГ© Г amГ©liorer les performances cognitives.
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Il n'est pas recommandГ© chez les personnes ayant dГ©jГ eu des rГ©actions cutanГ©es au mГ©dicament. Une petite Г©tude portant sur 60 personnes atteintes de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© (SWSD) qui ont pris du modafinil pendant deux semaines a rГ©vГ©lГ© que cela entraГ®nait des amГ©liorations de la somnolence, des performances au travail et de la qualitГ© de vie. Le modafinil a Г©tГ© initialement introduit pour le traitement de la narcolepsie en France en 1994 et aux Г‰tats-Unis en 1998. Il fonctionne mieux lorsqu'il est pris environ 1 heure avant d'aller au lit, bien que certaines personnes signalent qu'il fonctionne mieux s'il est pris tГґt dans la journГ©e et que le dosage plus tard dans la journГ©e peut nГ©cessiter plus de dosage. Le modafinil est indiquГ© Г ces fins depuis 1998 et possГЁde une Г©tiquette approuvГ©e par la FDA pour la somnolence associГ©e au travail postГ©, la somnolence excessive due Г l'apnГ©e obstructive du sommeil et les problГЁmes de maintien de l'Г©veil pendant la journГ©e (hypersomnolence).
Le modafinil n'est pas un traitement du trouble d'hyperactivitГ© avec dГ©ficit de l'attention et n'augmente pas l'effet des stimulants. Le mГ©tabolisme de l'adrafinil est catalysГ© par le CYP2C19, avec des contributions mineures du CYP2B6. Le modafinil est utilisГ© pour traiter la narcolepsie, l'apnГ©e obstructive du sommeil et la somnolence liГ©e au travail postГ©.
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On pense que le principal mГ©canisme d'action est une action sur le systГЁme nerveux central. Le modafinil semble fonctionner en stimulant principalement les rГ©cepteurs de la dopamine dans le cerveau. Le modafinil agit directement sur les mГ©canismes d'Г©veil dans le cerveau, tels que les voies noradrГ©nergiques et sГ©rotoninergiques. Le modafinil n'est pas recommandГ© pour les femmes enceintes, car il existe des preuves qu'il peut traverser le placenta et provoquer des malformations congГ©nitales. Il a Г©tГ© signalГ© comme Г©tant efficace dans le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, de la narcolepsie et de certains troubles de somnolence excessive dus Г l'apnГ©e obstructive du sommeil.
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Alors que son utilisation Г©tait initialement limitГ©e aux troubles du sommeil, elle a Г©tГ© rГ©orientГ©e dans le traitement hors AMM des troubles cognitifs (y compris la dГ©pression et le TDAH). Cela permet une administration Г des doses qui produisent des effets favorisant l'Г©veil chez des sujets normaux sans produire d'effets secondaires qui interfГ©reraient avec les activitГ©s quotidiennes normales, et qui peuvent ГЄtre similaires aux effets de doses plus Г©levГ©es de cafГ©ine. Les effets bГ©nГ©fiques sont restГ©s par rapport au placebo aprГЁs deux semaines de traitement. Une enquГЄte auprГЁs de 500 Г©tudiants amГ©ricains a rapportГ© que 50% des rГ©pondants utilisaient Modafinil pour amГ©liorer la cognition. Le modafinil est classГ© comme nootropique, ce qui signifie qu'il amГ©liore l'apprentissage et la mГ©moire et peut amГ©liorer la concentration.
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Le modafinil est facilement soluble dans l'Г©thanol, l'isopropanol et l'acГ©tone, et s'est avГ©rГ© moins soluble dans le dimГ©thylsulfoxyde (DMSO) et l'alcool benzylique. La capacitГ© du mГ©dicament Г rГ©veiller les gens sans habitudes de sommeil appropriГ©es a Г©tГ© documentГ©e depuis prГЁs de 40 ans par divers chercheurs. Aucun essai contrГґlГ© n'a Г©valuГ© l'efficacitГ© du modafinil chez les personnes non diagnostiquГ©es avec des troubles du sommeil. Il peut ГЄtre achetГ© au comptoir sous la forme d'un comprimГ©.
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Le modafinil ne provoque pas d'euphorie et augmente simplement votre acuitГ© mentale. UtilisГ© pour traiter la somnolence excessive, le modafinil est un stimulant du SNC moins stimulant que la cafГ©ine, mais il nГ©cessite un dГ©but d'action minimum de 2 Г 3 heures et produit des effets secondaires de type stimulant, notamment de l'anxiГ©tГ© et des maux de tГЄte, s'il est pris trop prГЁs de l'heure du coucher. Il est Г©galement indiquГ© pour le traitement de la somnolence excessive chez les patients atteints de narcolepsie. Chaque 50 milligrammes (mg) de Modafinil doit ГЄtre consommГ© tous les jours, 60 mg Г©tant la dose quotidienne maximale. Le modafinil est bien tolГ©rГ© et les principaux effets secondaires sont associГ©s Г une stimulation excessive.
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Pour cette raison, les Г©tudes pharmacologiques avec l'utilisation Г long terme du modafinil n'ont pas Г©tГ© rГ©alisГ©es. Ses effets externes imitent les effets inhibiteurs de l'adГ©nosine. Cependant, les brevets ont Г©tГ© remportГ©s par Sunovion Pharmaceuticals. Le modafinil a Г©tГ© considГ©rГ© comme un traitement efficace pour les personnes souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et pour celles qui ont des difficultГ©s Г dormir toute la nuit en raison de la narcolepsie.
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Le modafinil peut être pris avec de la nourriture ou sous forme de comprimé. Les effets secondaires exacts du modafinil dépendent de la raison pour laquelle il est utilisé. Le modafinil est distribué dans tout le corps. Il a été développé en consultant le pharmacologue français Michel Jouvet et synthétisé par la société pharmaceutique française Lafon Laboratories comme traitement pour les personnes atteintes de narcolepsie.
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L'ingrédient actif est le d-modafinil, qui est disponible dans le commerce sous plusieurs formes, y compris un comprimé et une solution liquide. Cela peut être augmenté à 400 mg ou 600 mg sous surveillance médicale. Le modafinil est rapidement absorbé après administration orale. Ceux qui souffrent de narcolepsie reçoivent un médicament qui les gardera éveillés toute la journée, tandis que ceux qui souffrent d'apnée obstructive du sommeil reçoivent une pilule qui les maintiendra éveillés jusqu'au moment d'aller dormir la nuit.
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Le modafinil est rГ©pertoriГ© comme un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance au Royaume-Uni et est prescrit en France par des spГ©cialistes. Il a Г©galement Г©tГ© approuvГ© par la FDA pour le traitement de la somnolence excessive causГ©e par le travail postГ©. Le modafinil est administrГ© par voie orale et atteint gГ©nГ©ralement la circulation sanguine rapidement et Г des concentrations Г©levГ©es. L'utilisation du modafinil est devenue de plus en plus courante, avec une utilisation quotidienne en augmentation aux Г‰tats-Unis. Une version sublinguale de Modafinil est maintenant disponible sous le nom de marque R-modafinil comme une aide pour les personnes qui ne sont pas S.
A l'Г©tat d'Г©quilibre, aprГЁs quatre jours de 300 mg par jour, la valeur moyenne de la Cmax et de l'ASC0-4 (aire sous la courbe de 0 Г 4 heures) Г©tait de 3,61 et 10,48 Ојg/L. L'ingrГ©dient actif modafinil est un hypnotique atypique ou non benzodiazГ©pine non benzodiazГ©pine et anacГ©tamide, un inhibiteur de l'acГ©tylcholinestГ©rase et un agoniste alpha-2. Il est souvent utilisГ© pour traiter la somnolence excessive dans l'apnГ©e du sommeil. Il a une courte demi-vie, Г©liminant le corps en environ six heures. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC).
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Le modafinil, le mГ©tabolite actif, a une demi-vie d'environ 3 Г 5 heures et s'est avГ©rГ© avoir une forte affinitГ© pour le rГ©cepteur de la dopamine D2 (D2R). Le modafinil est commercialisГ© sous les marques Provigil, Armodafinil et Spriva, entre autres. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme un prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil dans les Г©tudes animales et humaines.
п»їL'utilisation hors AMM du Modafinil comme activateur cognitif pour une utilisation chez les adultes continue de croГ®tre. C'est Г ce moment que vous ne parvenez pas Г passer une bonne nuit de sommeil en raison des quarts de travail. Il peut Г©galement interagir avec d'autres mГ©dicaments qui diminuent l'activitГ© de la sГ©rotonine dans le SNC.
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Il s'est Г©galement avГ©rГ© utile en plus de plusieurs types de psychothГ©rapie pour augmenter l'efficacitГ© de la thГ©rapie. On pense que les doses prescrites de 50 Г 200 mg sont sans danger pendant la grossesse, et une dose de 100 mg semble ГЄtre plus sГ»re que la dose de 200 mg, mais une Г©tude plus approfondie est nГ©cessaire. Cependant, dans la littГ©rature, les donnГ©es soutenant l'efficacitГ© du Modafinil en tant qu'activateur cognitif sont mitigГ©es, ce qui le rend beaucoup moins efficace que de nombreux autres nootropiques.
Le modafinil agit dans le cadre du cycle du sommeil en amГ©liorant la somnolence. Cependant, il a Г©tГ© commercialisГ© comme complГ©ment alimentaire. Le modafinil peut ГЄtre pris par voie orale ou par absorption sublinguale. Si la personne a un trouble du sommeil minime, le mГ©decin peut essayer une dose de 200 mg ou 300 mg de modafinil pendant un jour, deux ou un mois. En 2019, le modafinil Г©tait le 336e mГ©dicament le plus couramment prescrit aux Г‰tats-Unis, avec plus de 900 000 ordonnances.
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Le modafinil est disponible sous la forme d'un comprimГ© de 200 mg, d'un comprimГ© de 300 mg ou d'une combinaison de comprimГ©s de 200 mg/100 mg. Le modafinil est un dГ©rivГ© de la cyclopyrrolone qui est un antagoniste des rГ©cepteurs de l'histamine, de la dopamine et de la sГ©rotonine. C'est un isomГЁre racГ©mique de la drogue d-amphГ©tamine, un composГ© qui appartient Г la famille des amphГ©tamines. La noradrГ©naline active alors les rГ©cepteurs bГЄta-adrГ©nergiques dans le cerveau. Ceux qui ont des antГ©cГ©dents de psychose doivent ГЄtre prudents lors de la prise de Modafinil.
La structure chimique unique du modafinil n'est pas Г©tablie. Le modafinil est Г©galement utilisГ© dans de nombreux pays sous forme sans ordonnance (en vente libre ou В« OTC В») comme amГ©liorateur de performance sportive et une aide pour le camionnage longue distance. Une Г©tude de 2016 a rГ©vГ©lГ© qu'il amГ©liorait la mГ©moire de travail spatiale et a montrГ© une amГ©lioration par rapport aux placebos. Le modafinil peut ГЄtre utilisГ© avec d'autres mГ©dicaments stimulants pour maximiser les effets du modafinil et prГ©venir tout problГЁme.
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Les ingrГ©dients actifs des autres mГ©dicaments sont Г©numГ©rГ©s dans le tableau ci-dessous. . Le modafinil a un volume de distribution de 200 mL/kg. Selon le fabricant, Provigil est approuvГ© aux Г‰tats-Unis pour une utilisation Г libГ©ration prolongГ©e chez les adultes afin d'augmenter l'Г©veil Г certaines heures de la journГ©e.
L'effet chez les adolescents est restГ© stable au cours de l'Г©tude. Il doit ГЄtre utilisГ© environ 8 heures avant que le dormeur ne s'endorme car ses effets s'estompent. Le modafinil est un agent stimulant et inducteur d'Г©veil utilisГ© dans la gestion des troubles du sommeil.
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Le produit chimique principal est le modafinil pur et ses sels (roofit) constituГ©s de R-modafinil. Le modafinil se prend avec un repas lГ©ger. L'examen a Г©galement montrГ© des effets positifs similaires chez des volontaires sains et chez des patients souffrant de troubles du sommeil.
Le modafinil amГ©liore Г©galement la libГ©ration de l'hormone de croissance par l'hypophyse. Le modafinil est un composГ© racГ©mique, mais le principal stГ©rГ©oisomГЁre actif est l'Г©nantiomГЁre R. Les Г©tats pathologiques peuvent altГ©rer le mГ©tabolisme du modafinil, ce qui pourrait altГ©rer son efficacitГ© ou sa toxicitГ©. Aux Г‰tats-Unis, aucun fabricant n'a approuvГ© une dose Г utiliser comme amГ©liorateur de performance, de sorte que la dose n'a pas besoin d'ГЄtre prise dans le cadre de tГўches liГ©es au travail et doit donc ГЄtre administrГ©e pour amГ©liorer la vigilance et la concentration pendant les activitГ©s de loisirs telles que la lecture, l'Г©tude ou travailler devant un ordinateur. Il a Г©tГ© recommandГ© de l'utiliser Г des doses similaires Г celles de l'amphГ©tamine et de la cocaГЇne, bien que certains experts recommandent de doser au moins le double de la quantitГ© d'amphГ©tamine ou de cocaГЇne.
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Modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© par la sociГ©tГ© pharmaceutique Ciba-Geigy. La dose initiale habituelle pour le traitement de la somnolence diurne excessive chez les personnes atteintes de narcolepsie est de 100 mg au coucher. La dose habituelle varie de 100 Г 400 mg avant le coucher. Le mГ©dicament actif du modafinil est le propylphГ©nylpropionaldГ©hyde, dont le nom chimique est le suivant : C12H20O2 ; P123-729-0. Le modafinil sur ordonnance a Г©galement Г©tГ© approuvГ© par le National Health Service du Royaume-Uni en 2017.
Il est structurellement similaire Г d'autres stimulants tels que le mГ©thylphГ©nidate. Il est disponible en diffГ©rentes concentrations. Le modafinil produit des doses de 100 Г 200 mg, 200 Г 400 mg, 400 Г 600 mg ou 600 Г 800 mg. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central.
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Une Г©tiquette d'avertissement prГ©alable de la FDA avait dГ©clarГ© que ses effets pouvaient inclure des risques cardiovasculaires et psychiatriques, bien que ceux-ci n'aient pas Г©tГ© confirmГ©s. Modafinil a Г©tГ© trouvГ© pour augmenter la vigilance sans crГ©er des niveaux significatifs de plaisir. Les deux isomГЁres du modafinil ont approximativement le mГЄme profil biochimique et pharmacologique, bien que les isomГЁres aient des propriГ©tГ©s pharmacocinГ©tiques diffГ©rentes, avec des demi-vies de 3 Г 4 heures pour le R(-)modafinil et de 2 Г 3 heures pour le S(+)modafinil. La sociГ©tГ© a dГ©clarГ© qu'une vaste Г©tude sur le modafinil pour le TDAH s'Г©tait rГ©cemment terminГ©e et qu'elle examinait les donnГ©es de cette Г©tude. Le mГ©dicament est parfois utilisГ© hors AMM pour ГЄtre utilisГ© comme activateur de l'Г©veil et est commercialisГ© par des sociГ©tГ©s telles que GNC, Netter Products et La Combasys.
Le modafinil est plus puissant que l'amphГ©tamine et fonctionne comme un inhibiteur de la recapture de la dopamine dans le cerveau. Il existe diffГ©rents types de modafinil, mais seuls trois sont approuvГ©s par la FDA. Les effets secondaires rares comprennent les rГ©actions allergiques. Il ne doit pas ГЄtre utilisГ© chez les personnes susceptibles de subir des effets indГ©sirables graves avec des mГ©dicaments appelГ©s stimulants. Dans le corps, le modafinil est mГ©tabolisГ© par l'enzyme glucuronidase pour crГ©er le norharmane.
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Avec le traitement, les patients peuvent s'attendre Г ne pas avoir plus d'une Г deux crises de sommeil par an. Une lГ©gГЁre augmentation de la pression artГ©rielle moyenne a Г©tГ© observГ©e aprГЁs l'utilisation de Modafinil. On pense que le modafinil contribue Г ses effets bГ©nГ©fiques en augmentant les niveaux de dopamine dans les zones du cerveau qui contrГґlent la cognition, l'excitation et la motivation.
Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il agit sur l'adГ©nosine (un neurotransmetteur) ainsi que sur l'acГ©tylcholine. Dans les essais cliniques, Modafinil n'a eu aucun effet sur la pharmacocinГ©tique des combinaisons de mГ©dicaments contenant de la doxazosine ou du mГ©sylate de doxazosine (Cardura). Les premiers rГ©sultats ont Г©tГ© publiГ©s dans une Г©tude en 1971, et l'article documentant l'efficacitГ© de cet agent chez l'homme a Г©tГ© publiГ© en 1975. Comme avec d'autres psychostimulants, l'augmentation des doses avec la dose maximale disponible (400 mg) peut renforcer sa capacitГ© Г amГ©liorer les performances cognitives.
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Il n'est pas recommandГ© chez les personnes ayant dГ©jГ eu des rГ©actions cutanГ©es au mГ©dicament. Une petite Г©tude portant sur 60 personnes atteintes de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© (SWSD) qui ont pris du modafinil pendant deux semaines a rГ©vГ©lГ© que cela entraГ®nait des amГ©liorations de la somnolence, des performances au travail et de la qualitГ© de vie. Le modafinil a Г©tГ© initialement introduit pour le traitement de la narcolepsie en France en 1994 et aux Г‰tats-Unis en 1998. Il fonctionne mieux lorsqu'il est pris environ 1 heure avant d'aller au lit, bien que certaines personnes signalent qu'il fonctionne mieux s'il est pris tГґt dans la journГ©e et que le dosage plus tard dans la journГ©e peut nГ©cessiter plus de dosage. Le modafinil est indiquГ© Г ces fins depuis 1998 et possГЁde une Г©tiquette approuvГ©e par la FDA pour la somnolence associГ©e au travail postГ©, la somnolence excessive due Г l'apnГ©e obstructive du sommeil et les problГЁmes de maintien de l'Г©veil pendant la journГ©e (hypersomnolence).
Le modafinil n'est pas un traitement du trouble d'hyperactivitГ© avec dГ©ficit de l'attention et n'augmente pas l'effet des stimulants. Le mГ©tabolisme de l'adrafinil est catalysГ© par le CYP2C19, avec des contributions mineures du CYP2B6. Le modafinil est utilisГ© pour traiter la narcolepsie, l'apnГ©e obstructive du sommeil et la somnolence liГ©e au travail postГ©.
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On pense que le principal mГ©canisme d'action est une action sur le systГЁme nerveux central. Le modafinil semble fonctionner en stimulant principalement les rГ©cepteurs de la dopamine dans le cerveau. Le modafinil agit directement sur les mГ©canismes d'Г©veil dans le cerveau, tels que les voies noradrГ©nergiques et sГ©rotoninergiques. Le modafinil n'est pas recommandГ© pour les femmes enceintes, car il existe des preuves qu'il peut traverser le placenta et provoquer des malformations congГ©nitales. Il a Г©tГ© signalГ© comme Г©tant efficace dans le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, de la narcolepsie et de certains troubles de somnolence excessive dus Г l'apnГ©e obstructive du sommeil.