04-12-2025, 08:01 AM
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Il a Г©tГ© utilisГ© comme traitement de la somnolence excessive associГ©e Г la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, de l'apnГ©e obstructive du sommeil et pour le traitement du TDAH. Le SNC est principalement responsable du maintien de la physiologie du corps et du cerveau dans un Г©tat d'Г©veil. Il est dГ©conseillГ© aux enfants de moins de 18 ans.
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Il est disponible en deux dosages. Le modafinil peut provoquer des palpitations cardiaques, une insuffisance cardiaque et des lГ©sions nerveuses. Il est Г©galement utilisГ© pour traiter l'anxiГ©tГ© sociale et peut avoir des effets sur la libido. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© dans un certain nombre de pays (dont les Г‰tats-Unis, la France, le Japon, le BrГ©sil, l'Australie et l'Afrique du Sud) pour traiter la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, la somnolence excessive associГ©e Г l'apnГ©e obstructive du sommeil et comme traitement de l'excГЁs somnolence rГ©sultant de l'utilisation de certains antidГ©presseurs et antipsychotiques.
Sa formule chimique est C15H22ClN2O3В·HCl et son poids molГ©culaire est de 417,31 g/mol. La nourriture augmente l'absorption du modafinil. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es.
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Le modafinil est administrГ© de la mГЄme maniГЁre que les autres mГ©dicaments contre la narcolepsie, 2 heures avant le coucher. Le modafinil peut Г©galement augmenter la disponibilitГ© de la sГ©rotonine par un mГ©canisme qui est aussi encore peu clair. Il est disponible dans une large gamme de dosages, allant de 50 mg Г 400 mg, et il est Г©galement disponible sous forme de comprimГ© Г libГ©ration immГ©diate et Г libГ©ration prolongГ©e. Il se lie au mГЄme site de liaison au rГ©cepteur dans le rГ©cepteur de la dopamine, une cible de l'acГ©tylcholine, mais le fait avec une affinitГ© 15 Г 20 fois supГ©rieure Г celle de l'acГ©tylcholine et Г une puissance 10 Г 20 fois supГ©rieure. Le modafinil est disponible sous forme de comprimГ© de 100 mg, 200 mg ou 400 mg.
La capacitГ© du modafinil Г favoriser l'Г©veil, appelГ©e effets favorisant l'Г©veil (WPE), a Г©tГ© confirmГ©e dans des modГЁles animaux. La demi-vie du modafinil est d'environ 3 Г 5 heures. Son nom chimique est 2-(benzodioxan-5-yl)-2-[(diphГ©nylmГ©thyl) sulfinyl] acГ©tamide. ГЂ des doses de 150 Г 200 mg, le modafinil procure une plus grande vigilance par rapport Г un placebo.
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En plus de son activitГ© stimulante, il a Г©tГ© constatГ© que le Modafinil peut interfГ©rer avec la production endogГЁne de la substance chimique induisant le sommeil, la mГ©latonine. La premiГЁre Г©tude portant sur les effets du modafinil sur la fonction sexuelle chez les personnes ГўgГ©es en bonne santГ© a Г©galement Г©tГ© rГ©alisГ©e par le Travis Institute et a Г©tГ© publiГ©e en ligne dans le numГ©ro de dГ©cembre 2017 du Humantranslation Journal of Human Translation. Cependant, les cellules peuvent produire de l'adГ©nosine Г partir de signaux externes. C'est Г ce moment que les gens ont gГ©nГ©ralement des rГЄves vifs et peuvent se rГ©veiller facilement.
L'augmentation des taux sanguins des mГ©dicaments a entraГ®nГ© un risque accru d'effets indГ©sirables. Les personnes qui pГЁsent moins que cela devraient prendre 200 mg ou 200 mg deux fois par jour. Le modafinil n'est pas recommandГ© pour les personnes ayant des antГ©cГ©dents de problГЁmes de santГ© mentale ou celles souffrant d'une affection comorbide.
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Les premiГЁres investigations cliniques sur l'effet favorisant l'Г©veil du modafinil ont montrГ© qu'il avait une demi-vie pharmacocinГ©tique d'environ 4 heures et une excellente tolГ©rance. Son utilisation est en gГ©nГ©ral dГ©conseillГ©e pendant la grossesse, bien que son utilisation pendant la grossesse en association avec l'acide folique soit discutГ©e. Des recherches supplГ©mentaires sur le mГ©canisme d'action du modafinil ont Г©tГ© menГ©es sur des animaux et suggГЁrent qu'il agit peut-ГЄtre comme un agent libГ©rant de la dopamine, rГ©duit la glycГ©mie et a Г©galement un effet protecteur sur les neurones contre les dommages oxydatifs. [4] InventГ© par le Dr Louis Kahn, neurologue Г l'UniversitГ© de Chicago, le brevet original du modafinil a Г©tГ© accordГ© en juin 1977. Alors que le modafinil est commercialisГ© aux Г‰tats-Unis comme traitement de la narcolepsie, les effets du mГ©dicament sur la somnolence sont incohГ©rents.
Le nom gГ©nГ©rique du modafinil est alprazolam, et il a Г©tГ© approuvГ© pour la premiГЁre fois pour le traitement de l'anxiГ©tГ© et de l'insomnie en 1979 et 1982, respectivement. Le modafinil et l'armodafinil sont pris par voie orale. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour le traitement de l'apnГ©e obstructive du sommeil, mais n'est pas indiquГ© comme traitement de cette affection. Selon la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis, le modafinil se prГ©sente sous les formes posologiques suivantes : Solution orale: Le modafinil est disponible sous forme de solution liquide orale Г 10 mg/100 ml pour perfusion IV.
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Il est stable lorsqu'il est stockГ© dans des conteneurs scellГ©s et, en tant que tel, il est stable jusqu'Г trois ans lorsqu'il est stockГ© dans un endroit frais et sec. ГЂ des doses plus Г©levГ©es, il a Г©tГ© suggГ©rГ© d'avoir un effet sГ©lectif sur les voies noradrГ©nergiques. Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil a un puissant effet inhibiteur sur la recapture de la sГ©rotonine, qui peut Г©galement jouer un rГґle dans le sommeil Cette description du modafinil a Г©tГ© soumise par un pharmacien des Г‰tats-Unis. Il a Г©galement Г©tГ© constatГ© qu'une dose quotidienne de 200 Г 300 mg amГ©liore l'Г©veil chez les personnes somnolentes en voyage ou qui utilisent le modafinil comme aide Г l'Г©tude. Le modafinil a une faible solubilitГ© aqueuse (0,25 mg/mL) et une faible biodisponibilitГ© (~15 %).
Le modafinil est un analogue de l'amphГ©tamine qui agit en augmentant la transmission des signaux nerveux. N'arrГЄtez pas de prendre ou ne diminuez pas la dose sans l'avis de votre mГ©decin. Le modafinil convient Г la plupart des gens, mais il doit ГЄtre essayГ© pendant quelques semaines avant d'ГЄtre utilisГ© quotidiennement. Cela peut se produire plusieurs fois par jour et est suivi d'une pГ©riode d'Г©nergie exceptionnellement Г©levГ©e.
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Modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance utilisГ© pour traiter un certain nombre de troubles du sommeil. La substance inhibe les neurones favorisant l'Г©veil dans l'hypothalamus dorsomГ©dian, ce qui entraГ®ne une plus grande vigilance. On rapporte Г©galement que le modafinil augmente l'Г©veil et diminue la somnolence chez certaines personnes.
La dose dГ©pend du type de condition pour laquelle il est utilisГ©. On pense que sa principale action pharmacologique non amphГ©tamine dans le SNC se fait via la modulation des niveaux d'AMP cyclique extracellulaire. Le modafinil est un traitement clГ© de la narcolepsie. Le modafinil est un activateur cognitif utilisГ© pour amГ©liorer l'Г©veil au travail.
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Dans une Г©tude menГ©e auprГЁs de patients souffrant d'insomnie, le modafinil a produit des amГ©liorations de la latence du sommeil, de l'efficacitГ© du sommeil et du temps de sommeil profond avec une insomnie de rebond minimale Г des moments ultГ©rieurs. Il est bien absorbГ© par voie orale, mais aprГЁs administration orale, il est rapidement absorbГ© et converti en R-modafinil. Parce que le modafinil augmente l'activitГ© de la dopamine et de la noradrГ©naline, les neurones en libГЁrent davantage.
Le modafinil ne se lie pas aux récepteurs cérébraux de la dopamine, de la noradrénaline ou de la sérotonine. Le médicament a été découvert par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon dans les années 1970 et a reçu l'autorisation d'utilisation en France en 1994. L'énantiomère actif du modafinil se trouve sous la forme générique et de marque du modafinil. Le modafinil a été utilisé pour traiter à la fois la somnolence due à la narcolepsie et l'apnée obstructive du sommeil. Cependant, ce qui le rend unique par rapport aux autres narcotiques, c'est sa capacité à réguler positivement l'éveil.
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Il est mГ©tabolisГ© dans le foie par les isoenzymes CYP1A2 et CYP2C9 du cytochrome P450. Il a Г©tГ© brevetГ© aux Г‰tats-Unis en 1974 et approuvГ© pour un usage mГ©dical aux Г‰tats-Unis par la FDA en 1998. Le modafinil agit en agissant sur les mГ©canismes de signalisation de la dopamine. Il n'a pas d'interactions mГ©dicamenteuses connues. Le modafinil a des effets similaires Г l'amphГ©tamine (AMP) lorsqu'il est utilisГ© pour la narcolepsie, mais a un profil pharmacodynamique diffГ©rent qui est similaire au mГ©thylphГ©nidate (le modafinil est un non-stimulant).
Il est recommandГ© aux enfants de prendre du modafinil Г raison de 50 Г 100 mg par jour. Il est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, bien que de rares effets secondaires graves puissent inclure des hallucinations et une anaphylaxie. Mais, aprГЁs son approbation pour un usage mГ©dical aux Г‰tats-Unis, cela a Г©tГ© remplacГ© par une formulation contenant uniquement du modafinil. C'est un mГ©dicament stimulant qui augmente l'Г©veil.
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Depuis le milieu des années 1980, l'utilisation du Modafinil a été utilisée hors AMM comme un prétendu activateur cognitif, les scientifiques et les entreprises s'efforçant d'établir la validité du Modafinil en tant que médicament sûr et efficace pour améliorer le fonctionnement cognitif. La structure de la molécule est constituée d'un groupe phényle, d'un groupe acétyle et d'un groupe carbonyle. Le modafinil a été commercialisé sous divers noms de marque et sous diverses formes, notamment comme traitement de la narcolepsie, comme traitement des troubles du sommeil liés au travail posté, comme traitement de la somnolence diurne excessive liée à l'apnée obstructive du sommeil et pour le traitement d'une variété d'autres conditions. Les personnes qui souhaitent avoir les meilleures performances cognitives possibles peuvent prendre 600 mg.
Le modafinil est une molГ©cule active qui stimule la production d'un rГ©cepteur, l'adГ©nosine A2a, favorisant ainsi l'Г©veil. Il agit en augmentant les effets des neurotransmetteurs favorisant l'Г©veil, tels que l'orexine, dans le cerveau, ce qui augmente la vigilance. Il doit ГЄtre pris Г jeun pour Г©viter les nausГ©es. La Food and Drug Administration (FDA) met en garde contre l'utilisation de Modafinil pour le sommeil, la perte de poids ou d'autres utilisations qui n'ont pas Г©tГ© Г©tudiГ©es par la Food and Drug Administration (FDA). En Europe, le modafinil est disponible sous forme de mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance, bien que l'utilisation du modafinil pour des affections neurologiques autres que celles Г©numГ©rГ©es ci-dessus ait Г©tГ© prouvГ©e par preuves substantielles.
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On pense que le modafinil aide Г traiter la somnolence excessive en activant le systГЁme nerveux central (SNC), principalement la rГ©gion hypothalamique du cerveau. Lorsqu'ils sont utilisГ©s en association avec des psychostimulants tels que les amphГ©tamines, les mГ©dicaments peuvent renforcer leurs effets et entraГ®ner des effets secondaires tels que la colГЁre, l'insomnie, la nervositГ© et les tremblements musculaires. Son mГ©canisme d'action n'est pas clair. Si une personne ne prend pas de modafinil avant le coucher, elle peut encore ГЄtre alerte, mais avec une capacitГ© infГ©rieure Г celle qu'elle aurait si elle en prenait. Le nom chimique du modafinil est (2R,4R)-4-(diphГ©nylmГ©thyl)-1-[(diphГ©nylmГ©thyl)oxy]pipГ©ridine.
Il est également prescrit pour améliorer l'éveil pendant les quarts de nuit pour les personnes qui travaillent de nuit ou qui restent éveillées pendant une longue période en vol. Depuis lors, il a été commercialisé et vendu dans de nombreux autres pays, dont l'Australie, le Canada, la France, l'Allemagne, la Suisse, la Turquie et bien d'autres. Il ne présente aucun effet stimulant ou renforçant et ne semble pas augmenter le risque de psychose. De rares réactions dermatologiques indésirables graves peuvent survenir chez les personnes présentant des prédispositions génétiques et plus fréquemment chez les patients pédiatriques. Cependant, son utilisation comme activateur cognitif a attiré l'attention du public dans de nombreux médias et publications universitaires depuis le milieu des années 1990.
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Il agit en augmentant la libГ©ration de dopamine dans le cerveau. Aux Г‰tats-Unis, le Modafinil est disponible sous les noms de Provigil 200 mg et Modalert 200 mg, avec des comprimГ©s disponibles dans des emballages ressemblant Г ceux d'Adderall XR. L'examen a pu identifier 10 Г©tudes sur 12 qui ont montrГ© des effets positifs du Modafinil sur les performances diurnes. Prenez-le Г jeun Г n'importe quelle heure. Ainsi, il n'est pas encore clair que le modafinil ait un effet positif sur la fonction cГ©rГ©brale.
Les statines peuvent augmenter la frГ©quence cardiaque. Ce mГ©dicament peut ГЄtre utilisГ© par les personnes qui Г©prouvent des difficultГ©s Г s'endormir Г cause de l'insomnie. Bien qu'il puisse ГЄtre pris le soir pour essayer d'augmenter la productivitГ© le matin, il peut perturber le travail. C'est un stimulateur connu, sГ©lectif, rГ©versible, non amphГ©tamine, non barbiturique, non catГ©cholaminergique du site de recapture de la cocaГЇne et de la dopamine (SNC).
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Le modafinil a une demi-vie trГЁs courte, allant de 3 Г 8 heures. Certains scientifiques ont suggГ©rГ© qu'il pourrait augmenter le mГ©tabolisme de la dopamine. Le modafinil ne contient pas plus de 25 % de l'ingrГ©dient actif d-cyclosГ©rine, qui est un antagoniste du NMDA. Ceci est considГ©rГ© comme un mГ©tabolite. Le modafinil peut ГЄtre pris au besoin.
Le modafinil est utilisГ© pour le traitement de la somnolence excessive due Г la narcolepsie ou Г l'hypersomnie idiopathique, la somnolence associГ©e au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Jusqu'Г plusieurs annГ©es aprГЁs son dГ©veloppement initial, le modafinil Г©tait appelГ© В« Provigil В» aux Г‰tats-Unis et В« Provista В» au Royaume-Uni. En revanche, le blocage de ces rГ©cepteurs peut provoquer de la somnolence.
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Le modafinil est souvent utilisГ© pour traiter la somnolence chez les personnes atteintes de narcolepsie. Les effets secondaires les plus courants du modafinil sont liГ©s Г son mГ©tabolisme. Au-delГ de l'Г©tiquette, plusieurs Г©tudes ont dГ©montrГ© que les effets du modafinil au-delГ de l'Г©veil ne sont pas bien documentГ©s.
Il est unique parmi les stimulants en raison de son absence d'effets puissants de type amphГ©tamine, ainsi que de ses propriГ©tГ©s antipsychotiques et antidГ©pressives rapportГ©es. Les noms de marque suivants incluent Г©galement Modafinil et sont des ingrГ©dients actifs : Armodafinil, Modavigil, Provigil, Provigail et Modavigil. Certaines preuves suggГЁrent qu'il peut ГЄtre bГ©nГ©fique pour les personnes ayant une dГ©pendance aux psychostimulants ou Г d'autres substances qui Г©prouvent des symptГґmes de sevrage. Le modafinil est un agoniste non compГ©titif du transporteur de la dopamine.
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Le modafinil peut Г©galement prГ©senter un risque de convulsions et d'arrГЄt cardiaque chez les patients prГ©sentant des formes graves de problГЁmes cardiaques et hГ©patiques. En France, le modafinil est approuvГ© pour traiter la somnolence due Г la narcolepsie chez les adultes des deux sexes. Cependant, des recherches in vitro ont montrГ© qu'il Г©tait rГ©sistant Г l'activitГ© de la dГ©brisoquine, ce qui indique que les personnes qui l'utilisent avec du tramadol et qui prennent d'autres inhibiteurs de la MAO peuvent ГЄtre Г risque de syndrome sГ©rotoninergique.
Le modafinil interagit Г©galement avec la neurohormone mГ©latonine. Cependant, des doses de 200 Г 300 mg sont souvent utilisГ©es pour le maintien nocturne de l'Г©veil et peuvent ГЄtre nГ©cessaires pour amГ©liorer la vigilance ou la vivacitГ© d'esprit aprГЁs une perturbation du sommeil. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour une utilisation comme mГ©dicament pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© en 2009 et Г©galement en 2016 pour le traitement de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Certaines Г©tudes ont cependant dГ©montrГ© une amГ©lioration des performances cognitives de ceux qui l'utilisent comme aide Г l'Г©veil.
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Il existe différentes façons de prendre Modafinil, chacune ayant des avantages et des inconvénients. Il n'est pas recommandé chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artérielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. Les effets peuvent durer de quatre à six heures, les effets s'estompant généralement après environ 10 heures. Modafinil agit en réduisant la fatigue et en améliorant la fonction cognitive. En augmentant le niveau d'éveil, cela peut conduire à une meilleure mémoire de travail et à une meilleure attention chez une personne ayant des problèmes d'attention ou de déficience.
Les preuves suggГЁrent que cela peut Г©galement aider Г amГ©liorer la mГ©moire. Il est Г©galement possible qu'il se lie directement aux rГ©cepteurs de la sГ©rotonine. Le modafinil peut ГЄtre efficace pour ces conditions et a Г©tГ© Г©tudiГ© pour une utilisation hors AMM chez les personnes atteintes d'autres troubles du SNC ou psychiatriques. De 1965 Г 1969, le Dr Raymond Rosenbach a traitГ© 45 patients atteints de narcolepsie.
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Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour un usage mГ©dical aux Г‰tats-Unis en 1998 et dans l'Union europГ©enne en 1999. Il semble que le modafinil puisse amГ©liorer la concentration et l'attention des individus en amГ©liorant leur Г©veil. Il est Г©galement parfois utilisГ© comme activateur cognitif pour une augmentation de l'Г©veil chez les personnes souffrant de somnolence excessive due Г la privation de sommeil. Les structures suivantes sont Nom chimique : 2-[(diphГ©nylmГ©thyl)sulfinyl]acГ©tamide. et l'Europe pour le traitement de la narcolepsie et des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, et comme traitement du dГ©calage horaire (lorsque l'administration a lieu pendant le voyage).
Il est prescrit par certains naturopathes, psychiatres, psychologues, docteurs en chiropratique et infirmiГЁres. C'est un composГ© cristallin incolore ou blanc cassГ© avec un goГ»t amer. Ses propriГ©tГ©s en tant que mГ©dicament stimulant ne sont pas bien documentГ©es, mais il a Г©tГ© utilisГ© comme mГ©dicament d'urgence dans les cas de crises graves.
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Le modafinil agit en augmentant la signalisation sГ©rotoninergique dans le cortex prГ©frontal mГ©dian, une partie du cerveau importante pour l'attention, la mГ©moire, l'apprentissage et la fonction exГ©cutive. Pharmacologiquement, c'est un inhibiteur puissant et sГ©lectif du transporteur de la dopamine (DAT), avec une IC50 de 10 nM in vitro. Au cours des derniГЁres dГ©cennies, le transporteur de la dopamine a Г©tГ© la principale cible du dГ©veloppement de mГ©dicaments pour le traitement de la schizophrГ©nie et d'autres troubles dopaminergiques. Les utilisateurs affirment que la drogue augmente leur productivitГ© et leur concentration, bien que cette affirmation ne soit Г©tayГ©e que par des ouГЇ-dire et une petite quantitГ© de preuves. Lundbeck comme traitement de la somnolence due Г la narcolepsie.
Si la tension artГ©rielle d'une personne chute soudainement, elle doit ГЄtre informГ©e de la situation et conseillГ©e d'avoir une aide mГ©dicale appropriГ©e. Il a Г©tГ© constatГ© que le modafinil peut avoir un effet antidГ©presseur chez certaines personnes. Le modafinil augmente la disponibilitГ© de ces deux produits chimiques en inhibant certaines enzymes, les empГЄchant de dГ©composer la dopamine et la noradrГ©naline. Le comprimГ© est disponible en trois dosages diffГ©rents, 100, 200 et 400 mg, bien que des doses infГ©rieures Г 100 mg soient plus largement utilisГ©es pour le traitement des troubles du sommeil tels que la narcolepsie et le travail postГ©. Le modafinil se prend Г jeun.
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Il peut ГЄtre pris sous forme de pilule ou de spray nasal. Le modafinil peut agir dans le cerveau pour augmenter le nombre de rГ©cepteurs de la dopamine dans le cortex frontal du cerveau. On dit que le modafinil a un certain nombre de modes d'action, mais ce n'est pas clair. D'autres effets secondaires incluent des troubles du sommeil, des maux de tГЄte et des nausГ©es.
Le modafinil est disponible sous forme de comprimГ©s, de comprimГ©s Г dГ©sintГ©gration orale et de patchs Г libГ©ration prolongГ©e. Le modafinil peut Г©galement provoquer des douleurs dans les jambes et d'autres douleurs, en particulier chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de goutte ou de problГЁmes cardiaques. Les pilules sont de couleur blanche et la taille des comprimГ©s est d'environ 6,5 mm sur 1,9 mm. Le modafinil est souvent prescrit lorsqu'une personne n'a pas sommeil mais doit rester Г©veillГ©e.
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Certaines Г©tudes suggГЁrent que le modafinil peut apporter des amГ©liorations temporaires de l'Г©veil dans la population gГ©nГ©rale. Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique des stГ©rГ©oisomГЁres R-modafinil (syndrome des jambes sans repos, dГ©veloppГ© par Michel Jouvet) et S-modafinil (stimulant) ou Г©nantiomГЁres en proportions Г peu prГЁs Г©gales. Le modafinil est disponible en vente libre en Europe. п»їLe modafinil est utilisГ© en psychiatrie et en neurologie depuis 1974. Il est initialement pris Г une dose de 200 mg par jour, aprГЁs quoi il peut ГЄtre augmentГ© jusqu'Г un maximum de 400 mg par jour.
Il est parfois utilisГ© avec le mГ©dicament apparentГ© armodafinil et est lui-mГЄme l'ingrГ©dient actif des mГ©dicaments stimulants armodafinil et adrafinil. Ces mГ©dicaments comprennent les bГЄta-bloquants, les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA), les inhibiteurs calciques et certains anti-arythmiques. Modafinil HCL est un stimulant Г action rapide et Г action centrale qui est utilisГ© pour augmenter l'Г©veil chez les personnes souffrant de somnolence associГ©e Г diverses conditions mГ©dicales, le plus souvent la narcolepsie et l'apnГ©e du sommeil. Il empГЄche Г©galement les rГ©cepteurs de s'Г©teindre ou de В«rГ©guler Г la baisseВ» et amГ©liore la rГ©ponse des cellules cГ©rГ©brales aux autres neurotransmetteurs.
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C'est un mГ©lange racГ©mique de R-modafinil et de S-modafinil. Les mГ©canismes cГ©rГ©braux impliquГ©s dans la pulsion de sommeil peuvent ГЄtre activГ©s par le modafinil, et aucune preuve n'a Г©tГ© trouvГ©e que le modafinil provoque rГ©ellement le sommeil. Deux essais ont Г©tГ© rГ©alisГ©s pour tester ses effets sur les diabГ©tiques de type 2. On pense qu'il favorise l'Г©veil en augmentant temporairement la quantitГ© de dopamine disponible dans le cerveau.
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Il est disponible en deux dosages. Le modafinil peut provoquer des palpitations cardiaques, une insuffisance cardiaque et des lГ©sions nerveuses. Il est Г©galement utilisГ© pour traiter l'anxiГ©tГ© sociale et peut avoir des effets sur la libido. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© dans un certain nombre de pays (dont les Г‰tats-Unis, la France, le Japon, le BrГ©sil, l'Australie et l'Afrique du Sud) pour traiter la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, la somnolence excessive associГ©e Г l'apnГ©e obstructive du sommeil et comme traitement de l'excГЁs somnolence rГ©sultant de l'utilisation de certains antidГ©presseurs et antipsychotiques.
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La capacitГ© du modafinil Г favoriser l'Г©veil, appelГ©e effets favorisant l'Г©veil (WPE), a Г©tГ© confirmГ©e dans des modГЁles animaux. La demi-vie du modafinil est d'environ 3 Г 5 heures. Son nom chimique est 2-(benzodioxan-5-yl)-2-[(diphГ©nylmГ©thyl) sulfinyl] acГ©tamide. ГЂ des doses de 150 Г 200 mg, le modafinil procure une plus grande vigilance par rapport Г un placebo.
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L'augmentation des taux sanguins des mГ©dicaments a entraГ®nГ© un risque accru d'effets indГ©sirables. Les personnes qui pГЁsent moins que cela devraient prendre 200 mg ou 200 mg deux fois par jour. Le modafinil n'est pas recommandГ© pour les personnes ayant des antГ©cГ©dents de problГЁmes de santГ© mentale ou celles souffrant d'une affection comorbide.
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Les premiГЁres investigations cliniques sur l'effet favorisant l'Г©veil du modafinil ont montrГ© qu'il avait une demi-vie pharmacocinГ©tique d'environ 4 heures et une excellente tolГ©rance. Son utilisation est en gГ©nГ©ral dГ©conseillГ©e pendant la grossesse, bien que son utilisation pendant la grossesse en association avec l'acide folique soit discutГ©e. Des recherches supplГ©mentaires sur le mГ©canisme d'action du modafinil ont Г©tГ© menГ©es sur des animaux et suggГЁrent qu'il agit peut-ГЄtre comme un agent libГ©rant de la dopamine, rГ©duit la glycГ©mie et a Г©galement un effet protecteur sur les neurones contre les dommages oxydatifs. [4] InventГ© par le Dr Louis Kahn, neurologue Г l'UniversitГ© de Chicago, le brevet original du modafinil a Г©tГ© accordГ© en juin 1977. Alors que le modafinil est commercialisГ© aux Г‰tats-Unis comme traitement de la narcolepsie, les effets du mГ©dicament sur la somnolence sont incohГ©rents.
Le nom gГ©nГ©rique du modafinil est alprazolam, et il a Г©tГ© approuvГ© pour la premiГЁre fois pour le traitement de l'anxiГ©tГ© et de l'insomnie en 1979 et 1982, respectivement. Le modafinil et l'armodafinil sont pris par voie orale. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour le traitement de l'apnГ©e obstructive du sommeil, mais n'est pas indiquГ© comme traitement de cette affection. Selon la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis, le modafinil se prГ©sente sous les formes posologiques suivantes : Solution orale: Le modafinil est disponible sous forme de solution liquide orale Г 10 mg/100 ml pour perfusion IV.
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Il est stable lorsqu'il est stockГ© dans des conteneurs scellГ©s et, en tant que tel, il est stable jusqu'Г trois ans lorsqu'il est stockГ© dans un endroit frais et sec. ГЂ des doses plus Г©levГ©es, il a Г©tГ© suggГ©rГ© d'avoir un effet sГ©lectif sur les voies noradrГ©nergiques. Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil a un puissant effet inhibiteur sur la recapture de la sГ©rotonine, qui peut Г©galement jouer un rГґle dans le sommeil Cette description du modafinil a Г©tГ© soumise par un pharmacien des Г‰tats-Unis. Il a Г©galement Г©tГ© constatГ© qu'une dose quotidienne de 200 Г 300 mg amГ©liore l'Г©veil chez les personnes somnolentes en voyage ou qui utilisent le modafinil comme aide Г l'Г©tude. Le modafinil a une faible solubilitГ© aqueuse (0,25 mg/mL) et une faible biodisponibilitГ© (~15 %).
Le modafinil est un analogue de l'amphГ©tamine qui agit en augmentant la transmission des signaux nerveux. N'arrГЄtez pas de prendre ou ne diminuez pas la dose sans l'avis de votre mГ©decin. Le modafinil convient Г la plupart des gens, mais il doit ГЄtre essayГ© pendant quelques semaines avant d'ГЄtre utilisГ© quotidiennement. Cela peut se produire plusieurs fois par jour et est suivi d'une pГ©riode d'Г©nergie exceptionnellement Г©levГ©e.
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Modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance utilisГ© pour traiter un certain nombre de troubles du sommeil. La substance inhibe les neurones favorisant l'Г©veil dans l'hypothalamus dorsomГ©dian, ce qui entraГ®ne une plus grande vigilance. On rapporte Г©galement que le modafinil augmente l'Г©veil et diminue la somnolence chez certaines personnes.
La dose dГ©pend du type de condition pour laquelle il est utilisГ©. On pense que sa principale action pharmacologique non amphГ©tamine dans le SNC se fait via la modulation des niveaux d'AMP cyclique extracellulaire. Le modafinil est un traitement clГ© de la narcolepsie. Le modafinil est un activateur cognitif utilisГ© pour amГ©liorer l'Г©veil au travail.
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Dans une Г©tude menГ©e auprГЁs de patients souffrant d'insomnie, le modafinil a produit des amГ©liorations de la latence du sommeil, de l'efficacitГ© du sommeil et du temps de sommeil profond avec une insomnie de rebond minimale Г des moments ultГ©rieurs. Il est bien absorbГ© par voie orale, mais aprГЁs administration orale, il est rapidement absorbГ© et converti en R-modafinil. Parce que le modafinil augmente l'activitГ© de la dopamine et de la noradrГ©naline, les neurones en libГЁrent davantage.
Le modafinil ne se lie pas aux récepteurs cérébraux de la dopamine, de la noradrénaline ou de la sérotonine. Le médicament a été découvert par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon dans les années 1970 et a reçu l'autorisation d'utilisation en France en 1994. L'énantiomère actif du modafinil se trouve sous la forme générique et de marque du modafinil. Le modafinil a été utilisé pour traiter à la fois la somnolence due à la narcolepsie et l'apnée obstructive du sommeil. Cependant, ce qui le rend unique par rapport aux autres narcotiques, c'est sa capacité à réguler positivement l'éveil.
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Il est mГ©tabolisГ© dans le foie par les isoenzymes CYP1A2 et CYP2C9 du cytochrome P450. Il a Г©tГ© brevetГ© aux Г‰tats-Unis en 1974 et approuvГ© pour un usage mГ©dical aux Г‰tats-Unis par la FDA en 1998. Le modafinil agit en agissant sur les mГ©canismes de signalisation de la dopamine. Il n'a pas d'interactions mГ©dicamenteuses connues. Le modafinil a des effets similaires Г l'amphГ©tamine (AMP) lorsqu'il est utilisГ© pour la narcolepsie, mais a un profil pharmacodynamique diffГ©rent qui est similaire au mГ©thylphГ©nidate (le modafinil est un non-stimulant).
Il est recommandГ© aux enfants de prendre du modafinil Г raison de 50 Г 100 mg par jour. Il est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, bien que de rares effets secondaires graves puissent inclure des hallucinations et une anaphylaxie. Mais, aprГЁs son approbation pour un usage mГ©dical aux Г‰tats-Unis, cela a Г©tГ© remplacГ© par une formulation contenant uniquement du modafinil. C'est un mГ©dicament stimulant qui augmente l'Г©veil.
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Depuis le milieu des années 1980, l'utilisation du Modafinil a été utilisée hors AMM comme un prétendu activateur cognitif, les scientifiques et les entreprises s'efforçant d'établir la validité du Modafinil en tant que médicament sûr et efficace pour améliorer le fonctionnement cognitif. La structure de la molécule est constituée d'un groupe phényle, d'un groupe acétyle et d'un groupe carbonyle. Le modafinil a été commercialisé sous divers noms de marque et sous diverses formes, notamment comme traitement de la narcolepsie, comme traitement des troubles du sommeil liés au travail posté, comme traitement de la somnolence diurne excessive liée à l'apnée obstructive du sommeil et pour le traitement d'une variété d'autres conditions. Les personnes qui souhaitent avoir les meilleures performances cognitives possibles peuvent prendre 600 mg.
Le modafinil est une molГ©cule active qui stimule la production d'un rГ©cepteur, l'adГ©nosine A2a, favorisant ainsi l'Г©veil. Il agit en augmentant les effets des neurotransmetteurs favorisant l'Г©veil, tels que l'orexine, dans le cerveau, ce qui augmente la vigilance. Il doit ГЄtre pris Г jeun pour Г©viter les nausГ©es. La Food and Drug Administration (FDA) met en garde contre l'utilisation de Modafinil pour le sommeil, la perte de poids ou d'autres utilisations qui n'ont pas Г©tГ© Г©tudiГ©es par la Food and Drug Administration (FDA). En Europe, le modafinil est disponible sous forme de mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance, bien que l'utilisation du modafinil pour des affections neurologiques autres que celles Г©numГ©rГ©es ci-dessus ait Г©tГ© prouvГ©e par preuves substantielles.
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On pense que le modafinil aide Г traiter la somnolence excessive en activant le systГЁme nerveux central (SNC), principalement la rГ©gion hypothalamique du cerveau. Lorsqu'ils sont utilisГ©s en association avec des psychostimulants tels que les amphГ©tamines, les mГ©dicaments peuvent renforcer leurs effets et entraГ®ner des effets secondaires tels que la colГЁre, l'insomnie, la nervositГ© et les tremblements musculaires. Son mГ©canisme d'action n'est pas clair. Si une personne ne prend pas de modafinil avant le coucher, elle peut encore ГЄtre alerte, mais avec une capacitГ© infГ©rieure Г celle qu'elle aurait si elle en prenait. Le nom chimique du modafinil est (2R,4R)-4-(diphГ©nylmГ©thyl)-1-[(diphГ©nylmГ©thyl)oxy]pipГ©ridine.
Il est également prescrit pour améliorer l'éveil pendant les quarts de nuit pour les personnes qui travaillent de nuit ou qui restent éveillées pendant une longue période en vol. Depuis lors, il a été commercialisé et vendu dans de nombreux autres pays, dont l'Australie, le Canada, la France, l'Allemagne, la Suisse, la Turquie et bien d'autres. Il ne présente aucun effet stimulant ou renforçant et ne semble pas augmenter le risque de psychose. De rares réactions dermatologiques indésirables graves peuvent survenir chez les personnes présentant des prédispositions génétiques et plus fréquemment chez les patients pédiatriques. Cependant, son utilisation comme activateur cognitif a attiré l'attention du public dans de nombreux médias et publications universitaires depuis le milieu des années 1990.
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Il agit en augmentant la libГ©ration de dopamine dans le cerveau. Aux Г‰tats-Unis, le Modafinil est disponible sous les noms de Provigil 200 mg et Modalert 200 mg, avec des comprimГ©s disponibles dans des emballages ressemblant Г ceux d'Adderall XR. L'examen a pu identifier 10 Г©tudes sur 12 qui ont montrГ© des effets positifs du Modafinil sur les performances diurnes. Prenez-le Г jeun Г n'importe quelle heure. Ainsi, il n'est pas encore clair que le modafinil ait un effet positif sur la fonction cГ©rГ©brale.
Les statines peuvent augmenter la frГ©quence cardiaque. Ce mГ©dicament peut ГЄtre utilisГ© par les personnes qui Г©prouvent des difficultГ©s Г s'endormir Г cause de l'insomnie. Bien qu'il puisse ГЄtre pris le soir pour essayer d'augmenter la productivitГ© le matin, il peut perturber le travail. C'est un stimulateur connu, sГ©lectif, rГ©versible, non amphГ©tamine, non barbiturique, non catГ©cholaminergique du site de recapture de la cocaГЇne et de la dopamine (SNC).
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Le modafinil a une demi-vie trГЁs courte, allant de 3 Г 8 heures. Certains scientifiques ont suggГ©rГ© qu'il pourrait augmenter le mГ©tabolisme de la dopamine. Le modafinil ne contient pas plus de 25 % de l'ingrГ©dient actif d-cyclosГ©rine, qui est un antagoniste du NMDA. Ceci est considГ©rГ© comme un mГ©tabolite. Le modafinil peut ГЄtre pris au besoin.
Le modafinil est utilisГ© pour le traitement de la somnolence excessive due Г la narcolepsie ou Г l'hypersomnie idiopathique, la somnolence associГ©e au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Jusqu'Г plusieurs annГ©es aprГЁs son dГ©veloppement initial, le modafinil Г©tait appelГ© В« Provigil В» aux Г‰tats-Unis et В« Provista В» au Royaume-Uni. En revanche, le blocage de ces rГ©cepteurs peut provoquer de la somnolence.
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Le modafinil est souvent utilisГ© pour traiter la somnolence chez les personnes atteintes de narcolepsie. Les effets secondaires les plus courants du modafinil sont liГ©s Г son mГ©tabolisme. Au-delГ de l'Г©tiquette, plusieurs Г©tudes ont dГ©montrГ© que les effets du modafinil au-delГ de l'Г©veil ne sont pas bien documentГ©s.
Il est unique parmi les stimulants en raison de son absence d'effets puissants de type amphГ©tamine, ainsi que de ses propriГ©tГ©s antipsychotiques et antidГ©pressives rapportГ©es. Les noms de marque suivants incluent Г©galement Modafinil et sont des ingrГ©dients actifs : Armodafinil, Modavigil, Provigil, Provigail et Modavigil. Certaines preuves suggГЁrent qu'il peut ГЄtre bГ©nГ©fique pour les personnes ayant une dГ©pendance aux psychostimulants ou Г d'autres substances qui Г©prouvent des symptГґmes de sevrage. Le modafinil est un agoniste non compГ©titif du transporteur de la dopamine.
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Le modafinil peut Г©galement prГ©senter un risque de convulsions et d'arrГЄt cardiaque chez les patients prГ©sentant des formes graves de problГЁmes cardiaques et hГ©patiques. En France, le modafinil est approuvГ© pour traiter la somnolence due Г la narcolepsie chez les adultes des deux sexes. Cependant, des recherches in vitro ont montrГ© qu'il Г©tait rГ©sistant Г l'activitГ© de la dГ©brisoquine, ce qui indique que les personnes qui l'utilisent avec du tramadol et qui prennent d'autres inhibiteurs de la MAO peuvent ГЄtre Г risque de syndrome sГ©rotoninergique.
Le modafinil interagit Г©galement avec la neurohormone mГ©latonine. Cependant, des doses de 200 Г 300 mg sont souvent utilisГ©es pour le maintien nocturne de l'Г©veil et peuvent ГЄtre nГ©cessaires pour amГ©liorer la vigilance ou la vivacitГ© d'esprit aprГЁs une perturbation du sommeil. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour une utilisation comme mГ©dicament pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© en 2009 et Г©galement en 2016 pour le traitement de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Certaines Г©tudes ont cependant dГ©montrГ© une amГ©lioration des performances cognitives de ceux qui l'utilisent comme aide Г l'Г©veil.
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Il existe différentes façons de prendre Modafinil, chacune ayant des avantages et des inconvénients. Il n'est pas recommandé chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artérielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. Les effets peuvent durer de quatre à six heures, les effets s'estompant généralement après environ 10 heures. Modafinil agit en réduisant la fatigue et en améliorant la fonction cognitive. En augmentant le niveau d'éveil, cela peut conduire à une meilleure mémoire de travail et à une meilleure attention chez une personne ayant des problèmes d'attention ou de déficience.
Les preuves suggГЁrent que cela peut Г©galement aider Г amГ©liorer la mГ©moire. Il est Г©galement possible qu'il se lie directement aux rГ©cepteurs de la sГ©rotonine. Le modafinil peut ГЄtre efficace pour ces conditions et a Г©tГ© Г©tudiГ© pour une utilisation hors AMM chez les personnes atteintes d'autres troubles du SNC ou psychiatriques. De 1965 Г 1969, le Dr Raymond Rosenbach a traitГ© 45 patients atteints de narcolepsie.
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Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour un usage mГ©dical aux Г‰tats-Unis en 1998 et dans l'Union europГ©enne en 1999. Il semble que le modafinil puisse amГ©liorer la concentration et l'attention des individus en amГ©liorant leur Г©veil. Il est Г©galement parfois utilisГ© comme activateur cognitif pour une augmentation de l'Г©veil chez les personnes souffrant de somnolence excessive due Г la privation de sommeil. Les structures suivantes sont Nom chimique : 2-[(diphГ©nylmГ©thyl)sulfinyl]acГ©tamide. et l'Europe pour le traitement de la narcolepsie et des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, et comme traitement du dГ©calage horaire (lorsque l'administration a lieu pendant le voyage).
Il est prescrit par certains naturopathes, psychiatres, psychologues, docteurs en chiropratique et infirmiГЁres. C'est un composГ© cristallin incolore ou blanc cassГ© avec un goГ»t amer. Ses propriГ©tГ©s en tant que mГ©dicament stimulant ne sont pas bien documentГ©es, mais il a Г©tГ© utilisГ© comme mГ©dicament d'urgence dans les cas de crises graves.
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Le modafinil agit en augmentant la signalisation sГ©rotoninergique dans le cortex prГ©frontal mГ©dian, une partie du cerveau importante pour l'attention, la mГ©moire, l'apprentissage et la fonction exГ©cutive. Pharmacologiquement, c'est un inhibiteur puissant et sГ©lectif du transporteur de la dopamine (DAT), avec une IC50 de 10 nM in vitro. Au cours des derniГЁres dГ©cennies, le transporteur de la dopamine a Г©tГ© la principale cible du dГ©veloppement de mГ©dicaments pour le traitement de la schizophrГ©nie et d'autres troubles dopaminergiques. Les utilisateurs affirment que la drogue augmente leur productivitГ© et leur concentration, bien que cette affirmation ne soit Г©tayГ©e que par des ouГЇ-dire et une petite quantitГ© de preuves. Lundbeck comme traitement de la somnolence due Г la narcolepsie.
Si la tension artГ©rielle d'une personne chute soudainement, elle doit ГЄtre informГ©e de la situation et conseillГ©e d'avoir une aide mГ©dicale appropriГ©e. Il a Г©tГ© constatГ© que le modafinil peut avoir un effet antidГ©presseur chez certaines personnes. Le modafinil augmente la disponibilitГ© de ces deux produits chimiques en inhibant certaines enzymes, les empГЄchant de dГ©composer la dopamine et la noradrГ©naline. Le comprimГ© est disponible en trois dosages diffГ©rents, 100, 200 et 400 mg, bien que des doses infГ©rieures Г 100 mg soient plus largement utilisГ©es pour le traitement des troubles du sommeil tels que la narcolepsie et le travail postГ©. Le modafinil se prend Г jeun.
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Il peut ГЄtre pris sous forme de pilule ou de spray nasal. Le modafinil peut agir dans le cerveau pour augmenter le nombre de rГ©cepteurs de la dopamine dans le cortex frontal du cerveau. On dit que le modafinil a un certain nombre de modes d'action, mais ce n'est pas clair. D'autres effets secondaires incluent des troubles du sommeil, des maux de tГЄte et des nausГ©es.
Le modafinil est disponible sous forme de comprimГ©s, de comprimГ©s Г dГ©sintГ©gration orale et de patchs Г libГ©ration prolongГ©e. Le modafinil peut Г©galement provoquer des douleurs dans les jambes et d'autres douleurs, en particulier chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de goutte ou de problГЁmes cardiaques. Les pilules sont de couleur blanche et la taille des comprimГ©s est d'environ 6,5 mm sur 1,9 mm. Le modafinil est souvent prescrit lorsqu'une personne n'a pas sommeil mais doit rester Г©veillГ©e.
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Certaines Г©tudes suggГЁrent que le modafinil peut apporter des amГ©liorations temporaires de l'Г©veil dans la population gГ©nГ©rale. Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique des stГ©rГ©oisomГЁres R-modafinil (syndrome des jambes sans repos, dГ©veloppГ© par Michel Jouvet) et S-modafinil (stimulant) ou Г©nantiomГЁres en proportions Г peu prГЁs Г©gales. Le modafinil est disponible en vente libre en Europe. п»їLe modafinil est utilisГ© en psychiatrie et en neurologie depuis 1974. Il est initialement pris Г une dose de 200 mg par jour, aprГЁs quoi il peut ГЄtre augmentГ© jusqu'Г un maximum de 400 mg par jour.
Il est parfois utilisГ© avec le mГ©dicament apparentГ© armodafinil et est lui-mГЄme l'ingrГ©dient actif des mГ©dicaments stimulants armodafinil et adrafinil. Ces mГ©dicaments comprennent les bГЄta-bloquants, les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA), les inhibiteurs calciques et certains anti-arythmiques. Modafinil HCL est un stimulant Г action rapide et Г action centrale qui est utilisГ© pour augmenter l'Г©veil chez les personnes souffrant de somnolence associГ©e Г diverses conditions mГ©dicales, le plus souvent la narcolepsie et l'apnГ©e du sommeil. Il empГЄche Г©galement les rГ©cepteurs de s'Г©teindre ou de В«rГ©guler Г la baisseВ» et amГ©liore la rГ©ponse des cellules cГ©rГ©brales aux autres neurotransmetteurs.
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C'est un mГ©lange racГ©mique de R-modafinil et de S-modafinil. Les mГ©canismes cГ©rГ©braux impliquГ©s dans la pulsion de sommeil peuvent ГЄtre activГ©s par le modafinil, et aucune preuve n'a Г©tГ© trouvГ©e que le modafinil provoque rГ©ellement le sommeil. Deux essais ont Г©tГ© rГ©alisГ©s pour tester ses effets sur les diabГ©tiques de type 2. On pense qu'il favorise l'Г©veil en augmentant temporairement la quantitГ© de dopamine disponible dans le cerveau.