Le modafinil a Г©tГ© le premier stimulant de "troisiГЁme gГ©nГ©ration" dГ©couvert. Certaines recherches suggГЁrent qu'il pourrait avoir des effets sur d'autres neurotransmetteurs impliquГ©s dans le sommeil, comme l'orexine. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que l'inhibition du glutamate, un neurotransmetteur, augmente avec l'utilisation Г  long terme du modafinil.

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Modafinil fonctionne également comme un antihistaminique. Par exemple, il est conseillé de modifier la dose en fonction du poids et que les patients en surpoids reçoivent des doses plus faibles du médicament, et que pour les enfants et les adolescents, la dose initiale soit inférieure à celle des adultes. La drogue active est environ 180 fois plus puissante que l'amphétamine. Deux doses sont disponibles pour les personnes qui ont besoin de ce médicament : 200 mg et 100 mg. Le nom générique est le modafinil, qui peut être de 200 mg.

Le modafinil a Г©tГ© inventГ© en France dans les annГ©es 1970. La noradrГ©naline fait de mГЄme pour les centres cГ©rГ©braux associГ©s au rythme circadien. Les stimulants comme le modafinil peuvent ГЄtre utiles pour l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Le modafinil est disponible Г  la fois sous forme gГ©nГ©rique et sous forme de marque, sous forme de comprimГ©s et de liquide. Le modafinil est contre-indiquГ© chez les femmes enceintes et les mГЁres allaitantes, en raison du risque d'anomalies congГ©nitales. Il ne semble pas augmenter les rГ©actions indГ©sirables aux autres mГ©dicaments. Comme avec la plupart des mГ©dicaments, plusieurs doses sont nГ©cessaires pour obtenir les effets souhaitГ©s. En 1980, des chercheurs de l'UniversitГ© de Stanford ont Г©tГ© les premiers Г  Г©tudier ses effets chez l'homme, constatant qu'il "amГ©liorait l'excitation et les performances attentionnelles des volontaires normaux".

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Il a un taux d'Г©limination assez rapide du corps et la majeure partie du mГ©dicament actif est Г©liminГ©e au cours des 12 premiГЁres heures d'utilisation. Pour toutes ces utilisations, le Modafinil est considГ©rГ© comme ayant des niveaux Г©levГ©s de nГ©cessitГ© mГ©dicale en raison de la nature de la maladie. Si une personne est Г©veillГ©e pendant la durГ©e du mГ©dicament, elle peut prendre un deuxiГЁme comprimГ© au besoin.

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Dans l'Union europГ©enne, il est disponible uniquement sur ordonnance. Le modafinil est le nom chimique du sel de sulfate de dextroamphГ©tamine de (+)-(2R)-2-(benzhydrylthio)-N-mГ©thyl-1-phГ©nylpropan-2-amine. Le modafinil est librement soluble dans le mГ©thanol et l'Г©thanol, modГ©rГ©ment soluble dans l'eau et pratiquement insoluble dans l'Г©ther.

Il a Г©tГ© dГ©couvert Г  l'origine en 1920 par des mГ©decins de Hoffmann-La Roche et a Г©tГ© brevetГ© pour la premiГЁre fois en Europe dans les annГ©es 1970. Le modafinil, Г©galement connu sous le nom de 2-(benzhydrylsulfinyl)acГ©tamide ou 2-(BHSO2)-acГ©tylaminoГ©thylsulfure, est un mГ©dicament stimulant utilisГ© comme agent favorisant l'Г©veil. La tablette est sГ©cable sur trois bords et le bord mГ©dian prГ©sente un Г©videment central. Si des symptГґmes apparaissent, le traitement doit ГЄtre interrompu.

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On pense que le modafinil agit en modifiant la neurotransmission dans le cerveau en partie en bloquant la dopamine, en inhibant le rГ©cepteur de la dopamine. Contrairement aux amphГ©tamines, le modafinil n'augmente pas la sГ©crГ©tion de dopamine dans le circuit mГ©solimbique (voie de la rГ©compense) et n'est pas associГ© Г  l'euphorie. Cela signifie qu'il est considГ©rГ© comme moins sГ»r et plus risquГ© que de nombreux mГ©dicaments sur ordonnance. La gГ©lule est disponible en dosages de 200 mg, 400 mg et 600 mg.

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Le modafinil n'est sГ»r que s'il est pris Г  la dose recommandГ©e. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil augmente les niveaux d'adГ©nosine en inhibant son mГ©tabolisme, une dГ©couverte qui peut avoir des implications pour le dГ©veloppement d'une dГ©pendance ou d'une dГ©pendance comportementale. Chez les animaux, l'Г©nantiomГЁre modafinil Г©tait environ 2000 fois plus puissant que la dextroamphГ©tamine racГ©mique, mais chez l'homme, la diffГ©rence entre les deux mГ©dicaments est moins prononcГ©e. Le modafinil comporte un risque d'effets secondaires graves, mais rares.

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Le modafinil est un médicament sur ordonnance utilisé pour traiter la somnolence diurne excessive et la somnolence excessive associée au trouble du travail posté. Ne pas dépasser une dose de 400 mg par jour. Un médecin devra vérifier le dosage correct avant de prescrire du modafinil pour s'assurer que le patient reçoit la bonne quantité pour l'utilisation appropriée.

La classification internationale des troubles du sommeil rГ©pertorie le modafinil comme stimulant de la narcolepsie et des troubles du travail postГ©. Le modafinil est considГ©rГ© comme Г©tant plus sГ©lectif pour les neurones dopaminergiques dans le cerveau que les amphГ©tamines. C'est peut-ГЄtre le mГ©dicament idГ©al pour lutter contre le syndrome de "combat ou fuite" face Г  des situations de stress, mais cela n'est pas prouvГ©. Le modafinil s'est avГ©rГ© plus efficace que la cafГ©ine pour traiter les symptГґmes de perte de sommeil aiguГ«, et il a un potentiel plus Г©levГ© d'avantages durables que la cafГ©ine. Chez certaines personnes, la posologie peut ГЄtre aussi faible que 100 Г  200 mg (ou 1 Г  3 mg/kg), tandis que chez d'autres, des doses aussi Г©levГ©es que 450 mg peuvent ГЄtre nГ©cessaires pour un effet optimal.

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En raison de sa demi-vie relativement courte, il n'est pas prescrit Г  des fins rГ©crГ©atives. Il est disponible en concentrations de 10, 20, 50 et 100 mg/ml. On pense que le modafinil affecte les systГЁmes d'excitation dans le noyau du raphГ© dorsal du cerveau et peut entraГ®ner une augmentation des niveaux centraux globaux de noradrГ©naline et d'adrГ©naline. Chez ces personnes, le mГ©dicament est Г©galement capable de les rГ©veiller plus tГґt que ce ne serait le cas autrement. Aux Г‰tats-Unis, le modafinil est un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance disponible dans un certain nombre de pharmacies.

Trouble du travail postГ© - Le modafinil semble ГЄtre sГ»r et efficace pour traiter la somnolence associГ©e au travail postГ© et est approuvГ© pour cette indication par la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis. Le modafinil a Г©tГ© notГ© comme ayant un profil d'innocuitГ© Г©quivalent Г  celui de la cafГ©ine. Contrairement Г  la version comprimГ© Г  150 mg, qui se dissout dans l'estomac, la version Г  libГ©ration prolongГ©e se dissout dans l'intestin grГЄle. ComprimГ© Г  libГ©ration retardГ©e, le modafinil est disponible en 200 mg ou 400 mg.

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Le modafinil a Г©tГ© dГ©couvert par B. Il s'agit d'un mГ©lange racГ©mique de R-modafinil et de S-modafinil, chacun Г©tant vendu comme produit pharmaceutique. Comme avec d'autres stimulants, le modafinil peut provoquer des effets secondaires tels que l'anxiГ©tГ©, l'hypertension et l'insomnie, et est dangereux chez les personnes souffrant de problГЁmes cardiovasculaires ou d'arythmie cardiaque. Il stimule l'Г©veil et rГ©duit la fatigue Г  des doses plus faibles (100-200 mg) et rГ©duit la fatigue Г  des doses plus Г©levГ©es (200-400 mg). Le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance utilisГ© pour traiter la somnolence diurne excessive associГ©e Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.